동아에스티는 지난 22일(현지 시간) 미국 시카고에서 열린 미국당뇨병학회 'ADA 2025'에서 DA-1241 비임상 연구결과를 포스터 발표했다고 23일 밝혔다.

DA-1241는 동아에스티의 대사이상 관련 지방간염(MASH) 치료제 후보물질이다. 이 물질은 G단백질 결합 수용체 119 작용제 기전을 갖췄고, 동아에스티는 DA-1241을 계열 내 최초의 경구용 합성 신약으로 개발하고 있다.

동물 실험에서 DA-1241 투여 후 간경화, 염증, 섬유화, 지질 대사 및 혈당 조절 등을 개선하는 효과가 확인됐다. 지난해 12월에는 MASH 추정 환자를 대상으로 임상 2a상이 완료됐다.

이번 학회에서 공개된 연구결과는 'DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법'에 관한 것이다. 재조합 단백질인 에프룩시퍼민은 간에서 분비되는 호르몬인 FGF21유사체로, 항염증, 혈당 조절, 체중 감량, 지질 대사 조절 등에 관여한다.

동아에스티는 MASH가 유도된 마우스 모델에 12주간 DA-1241을 1일 1회 경구 투여했고, 에프룩시퍼민은 1주 1회 피하 주사로 투여했다. 병용요법, 각 단독요법, MASH 대조군을 비교하는 방식으로 MASH 개선 효과를 평가했다.

그 결과, DA-1241과 에프룩시퍼민을 병용 투여한 군에서 약 94% 개체의 '지방간 질환 활동 점수'가 치료 전보다 2점 이상 개선됐다. 또 병용투여를 받지 않은 MASH 대조군 대비 '간 섬유화 면적'이 유의미하게 감소했으며, 일부 개체에서는 치료 전 대비 섬유화 단계 감소가 관찰됐다.

DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법은 MASH 대조군 대비 염증과 섬유증에 관여하는 간 유전자 발현을 유의미하게 개선시켰고, 혈당 염증성 지표들의 수준을 감소시켰다.

동아에스티 관계자는 "이번 연구를 통해 DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법이 MASH 치료에 더욱 효과적임을 확인했다"며 "DA-1241의 후속 임상과 다양한 병용 임상을 진행해 글로벌 MASH 시장을 선도할 수 있는 치료제를 개발하겠다"고 말했다.